AEROSOLUM / AEROSOL

A. Pengertian

              Menurut FI.ed.IV, aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung (aerosol nasal) , mulut (aerosol lingual) atau paru-paru (aerosol inhalasi, ukuran partikelnya harus lebih kecil dari 10 mm , sering disebut " inhaler dosis terukur ").

              Istilah " aerosol " digunakan untuk sediaan semprotan kabut tipis dari sistem bertekanan tinggi. Sering disalah artikan pada semua jenis sediaan bertekanan, sebagian diantaranya melepaskan busa atau cairan setengah padat.

              Aerosol busa adalah emulsi yang mengandung satu atau lebih zat aktif, surfaktan, cairan mengandung air atau tidak mengandung air dan propelan. Jika propelan berada dalam fase internal (misalnya m/a) akan menghasilkan busa stabil, dan jika propelan berada dalam fase eksternal (misalnya a/m), akan menghasilkan busa yang kurang stabil.

              Dalam literatur lain, aerosol adalah suatu sistem koloid lypofob (hydrofil), dimana fase eksternalnya berupa gas atau campuran gas dan fase internalnya berupa partikel zat cair yang terbagi sangat halus atau partikel-partikelnya tidak padat, ukuran partikel tersebut lebih kecil dari 50 mm. Jika partikel internalnya terdiri dari partikel zat cair, sistem koloid itu berupa asap atau debu

B. Keuntungan Pemakaian Aerosol

1.    Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan.

2.    Bahaya kontaminasi (kemasukkan udara dan penguapan selama periode tak digunakan) tidak ada, karena wadah tertutup kedap.

3.    Iritasi yang disebabkan pemakaian topikal berkurang.

4.    Takaran yang dikehendaki dapat diatur

5.    Bentuk semprotan dapat diatur.

C. Jenis / Sistem Aerosol

Jenis / Sistem aerosol, terdiri dari :

1.    Sistem dua fase (gas dan cair) 

2.    Sistem tiga fase (gas, cair dan padat atau cair).

1. Aerosol sistem dua fase  :

Terdiri dari larutan zat aktif dalam propelan cair dan propelan bentuk uap, sebagai pelarut digunakan etanol, propilen glikol dan PEG untuk menambah kelarutan zat aktif. Aerosol sistem dua fase wadahnya berisi ;

a)        Fase gas dan fase cair

b)        Fase gas dan fase padat untuk aerosol serbuk.

Fase cair dapat terdiri dari komponen zat aktif / campuran zat aktif dan propelan cair / komponen propelan yang dilarutkan didalamnya. Yang termasuk sistem ini antara lain :

a)        Aerosol ruang (space sprays) : insektisida, deodorant.

b)        Aerosol pelapis permukaan (surface coating sprays) : cat, hair sprays

Aerosol sistem dua fase ini beroperasi pada tekanan 30-40 p.s.i.g (pounds per square in gauge) pada suhu 21^o .

2. Aerosol sistem tiga fase  :

Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif, propelan cair dan uap propelan. Suspensi terdiri dari zat aktif yang dapat didispersikan dalam sistem propelan dengan zat tambahan yang sesuai seperti zat pembasah dan atau bahan pembawa padat seperti talk atau silika koloidal

D. Kelengkapan / Komponen Aerosol

              Komponen aerosol terdiri dari wadah, propelan, konsentrat mengandung zat aktif, katup dan penyemprot (aktuator).

1. Wadah

Wadah aerosol, harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan tekanan serta tahan karat. Wadah aerosol biasanya dibuat dari kaca, plastik, atau logam, atau kombinasi bahan-bahan ini.

Wadah kaca harus harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan tekanan.

Plastik dapat digunakan untuk melapisi wadah kaca guna meningkatkan karakteristik keamanan atau untuk melapisi wadah logam guna memperbaiki daya tahan terhadap korosi dan memperbesar stabilitas formula.

Logam yang sesuai meliputi baja tahan karat, alumunium dan baja yang dilapisi timah.

2. Propelan

Propelan berfungsi memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk mengeluarkan bahan dari wadah dan dalam kombinasi dengan komponen lain mengubah bahan ke bentuk fisik yang diinginkan. Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau gas yang yang dimampatkan misalnya hidrokarbon, khususnya turunan fluoroklorometana, etana, butana dan pentana (gas yang dicairkan), CO₂, N₂ dan Nitrosa (gas yang dimampatkan).

Sistem propelan yang baik harus mempunyai tekanan uap yang tepat sesuai dengan komponen aerosol lainnya.

3. Konsentrat mengandung zat aktif

Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat aktif / zat berkhasiat atau formulasi dalam propelan misalnya etanol, propilenglikol, PEG.

4.  Katup

Katup berfungsi mengatur aliran zat terapetik dan propelan dari wadah. Karakteristik semprotan aerosol dipengaruhi oleh ukuran, jumlah dan lokasi lubang. Bahan yang digunakan untuk pembuatan katup harus inert terhadap formula yang digunakan. Komponen katup umumnya plastik, karet, alumunium dan baja tahan karat.

5. Penyemprot / Aktuator

Penyemprot atau aktuator adalah alat yang dilekatkan pada batang katup aerosol yang jika ditekan atau digerakkan, membuka katup dan mengatur semprotan yang mengandung obat ke daerah yang diinginkan (mengatur arah penyemprotan).

E. Pembuatan Aerosol

              Pembuatan Aerosol dengan pendinginan (dingin) dan pengisian dengan tekanan (panas).

Proses pengisian dengan pendinginan :

Konsentrat (umumnya didinginkan sampai suhu di bawah 0^oC dan propelan dingin diukur dengan wadah terbuka (biasanya didinginkan). Katup penyemprot kemudian dipasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan.

Proses pengisian dengan tekanan :

Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan menambah sedikit propelan, isikan konsentrat ke dalam wadah, dan propelan ditekan melalui lubang katup sesudah katup ditutup kedap ; atau propelan dibiarkan mengalir di bawah tutup katup, kemudian katup ditutup (pengisian di bawah tutup).

Pengendalian proses pembuatan biasanya meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan bobot pengisian propelan serta uji tekanan dan uji kebocoran pada produk akhir aerosol.

F. Formulasi Aerosol

Formulasi aerosol terdiri dari dua komponen yang esensial :

1.  Bahan obat yang terdiri dari zat aktif dan zat tambahan seperti pelarut, antioksidant dan surfaktan.

2.  Propelan, dapat tunggal atau campuran

              Zat tambahan dan propelan tersebut sebelum diformulasikan harus diketahui betul-betul sifat fisika-kimianya dan efek yang ditimbulkan terhadap sediaan jadi.

              Tergantung dari tipe aerosol yang dipakai, aerosol farmasi dapat dibuat sebagai embun halus, pancaran basah, busa stabil.

G. Cara Kerja Aerosol

Aerosol bekerja dengan dasar sebagai berikut :

1.    Jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka sebagian dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair. Dalam keadaan keseimbangan, fase uap naik, fase cair turun.

2.    Komponen zat aktif dari obat dilarutkan / didispersikan dalam fase cair dari gas tersebut.

3.    Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan permukaan fase cair. 

4.    Jika pada fase cair dimasukkan tabung yang pangkalnya melekat pada katup dan hanya ujungnya yang masuk ke fase cair, maka karena tekanan uap tersebut, fase cair akan naik melalui tabung ke lubang katup.

5.    Jika tombol pembuka (aktuator) ditekan, katup terbuka, fase cair didorong keluar selama aktuator ditekan.

6.    Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap.

7.    Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan atau spray.

H.  Pemeriksaan

Pemeriksaan yang dilakukan terhadap sediaan aerosol

1.  Derajat semprotan

Derajat semprotan adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi Aerosol yang disemprotkan dalam satu satuan waktu tertentu, dinyatakan dalam  gram tiap detik.

2. Pengujian kebocoran

3. Pengujian tekanan

 

I. Penandaan menurut FI.ed.IV

1.  Tanda Peringatan : Hindari penghirupan, jauhkan dari mata atau selaput lendir lain.

Pernyataan "Hindari Penghirupan” tidak diperlukan pada sediaan yang digunakan untuk inhalasi.

Pernyataan  "atau selaput lendir lain"  tidak diperlukan untuk sediaan yang digunakan untuk selaput lendir.

2.  Tanda Peringatan :  Isi bertekanan. Wadah jangan ditusuk atau dibakar. Hindari dari panas atau simpan pada suhu di           bawah 49^o. Jauhkan dari jangkauan anak-anak

              Jika aerosol dikemas dalam wadah aerosol yang mengandung propelan, yang seluruhnya atau sebagian terdiri dari halokarbon atau hidrokarbon, maka dicantumkan peringatan sebagai berikut :

1.  Tanda Peringatan :  Tidak boleh langsung dihirup, penghirupan secara sengaja dapat menyebabkan kematian atau ;

2.  Tanda Peringatan : Gunakan hanya sesuai petunjuk; penggunaan salah dengan sengaja menghirup isi dapat berbahaya atau berakibat fatal

J. Signatura Pada Sediaan Aerosol

contoh signaturanya    :

Misalnya pada Alupent Aerosol

-    S. nebulizer ,1-2 kali (Semprotkan ke dalam mulut sehari 1-2 kali)

-    S. semprotkan jika pernapasan terganggu ;

-    S. semprotkan jika perlu

      

K. INHALATIONS / INHALASI

              Inhalasi adalah sediaan obat atau larutan atau suspensi terdiri atas satu atau lebih bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung atau mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik.

              Serbuk dapat  juga diberikan secara inhalasi, menggunakan alat mekanik secara manual untuk menghasilkan tekanan atau inhalasi yang dalam bagi penderita yang bersangkutan.

              Inhalan terdiri dari satu atau kombinasi beberapa obat, yang karena bertekanan uap tinggi, dapat terbawa oleh aliran udara ke dalam saluran hidung dan memberikan efek.

Wadah obat yang diberikan secara inhalasi disebut  inhaler.